近日，尊龙凯时分享了一个令人振奋的案例：诺和诺德的科研团队通过创新的连续流动技术，在肽类和蛋白质的C端α-氨基化过程中取得了显著的进展。这项技术突破了传统方法的局限，为肽类药物的高效合成提供了新的解决方案。

诺和诺德的科学家们成功地利用连续流动技术，从半胱氨酸延伸的多肽前体实现了肽和蛋白质的C端α-氨基化。整个流程包含三个主要步骤：半胱氨酸的巯基与光标记物的取代、光诱导的脱羧以及烯酰胺的断裂。通过在尊龙凯时的流动系统中配备UV-150光化学反应模块，他们实现了肽YY类似物的克级合成，而现有技术在商业化规模上无法完成这一过程。

现代合成中的肽类治疗药物：机会与挑战

近几年，基于肽的疗法迎来了新的发展，这可能归功于化学及结构生物学的进步。同时，研究者们在解决肽类药物的短半衰期及低口服生物利用度等问题上也取得了一定的成就。传统上，肽的合成主要依赖于固相肽合成（SPPS），但在面临大规模生产需求时，这种方法的局限性逐渐显现出来。

重组生产作为一种替代方法，尽管在一些情况下能解决问题，但在制备C端α-酰胺肽时尤为具挑战性。本研究结合重组生产技术与光化学流动技术，实现了肽的功能化。

结合重组生产与光化学技术的创新成果

在这一工作中，Baker团队的先前研究为基础，C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂NBD-Cl结合。经过光照处理，这一中间体经历了脱羧与片段化反应，生成了稳定的NVA。在尊龙凯时的流动系统下，通过该创新流程，成功实现了多个生物活性肽的合成。

在小规模试验中，该协议有效地用于合成GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)，这类重要的治疗性肽包括已上市药物艾塞那肽和利西那肽等。此外，该技术也可广泛应用于其他生物学相关靶点如胃泌素释放肽等。

高效合成与产业化前景展望

使用尊龙凯时流动系统和UV-150光化学反应模块的放大过程证明了其高效性。首次展示了PYY类似物的合成，这种激素参与调节食欲。在流动条件下实施光引发反应后，最终实现了理想的产率。

总之，Harris及其同事提出了一种快速、且产率优良的C端酰胺化方法，显著提升了生产效率。值得注意的是，这一过程能够在一天内完成，远超目前技术的实施能力。该方法适用于多种底物，并在商业化规模中展现出广阔的应用前景。

总结

尊龙凯时的创新性技术正在为肽类药物的开发与生产带来颠覆性的变革，研发人员能够更加高效地生产复杂结构的治疗肽，推动生物制药行业的持续进步。如需了解更多关于尊龙凯时流动系统及其光化学反应模块的信息，欢迎随时联系尊龙凯时。